INPEPSA suspensi

Komposisi                   : Sukralfat

Indikasi                       : Tukak duodenum dan tukak lambung, gastristis kronik.

Dosis                           : Dewasa 2 sdt 4.x/hr

Pemberian Obat          : Berikan pada saat perut kosong 1 jam sebelum atau 2 jam sesudah makan dan menjelang tidur malam hari

Perhatian                     : Gagal ginjal kronik, pasien dialisis, hamil, laktasi, dan anak

Efek Samping               : Konstipasi, mulut kering

Interaksi Obat             : Menurunkan absorpsi simetidin, siprofloksasin, digoksin, ketokonazol, narfloksasin, fenitoin, ranitidin, tetrasiklin, dan teofilin

Kemasan dan Harga    : 500mg/5mL x 100 mL x1 (Rp.43.000,-) 200mLx1 (Rp.67.000,-)
Pabrik                         : Fahrenheit

US FDA Preg Cat       : B

SUKRALFAT

Sinonim                       : Alumane; 3,4,5-trisulfooxy-2-(sulfooxymethyl)-6-[3,4,5-

trisulfooxy-2-(sulfooxymethyl) oxolan-2-y1] oxy-oxane; icosahydrate.

Formula Kimia            : C11H87Al9O55S8

Massa Molekul            : 1599.14 g/mol.

Bioavailabilitas            : 3-5% (bekerja secara lokal).

Metabolisme                : Gastrointestinal dan hati.

Waktu Paruh               : Tidak diketahui.

Ekskresi                       : Feces dan urine

Sukralfat adalah obat oral gastrointestinal pertama yang diindikasikan untuk mengobati duodenal ulcer aktif. Sukralfat juga digunakan untuk mengobati Gastroesophageal Reflux Disease (GERD) dan stress ulcer. Sukralfat adalah sucrose sulfate-aluminum complex atau disebut juga garam aluminium dari sukrose sulfat yang mengikat asam hydrochloric di dalam lambung dan bekerja seperti buffer asam dengan sifat sitoprotektif.

Farmakologi Sukralfat

Sukralfat adalah sitoprotektor atau mukoprotektor yang melindungi ulkus terhadap difusi asam, pepsin dan garam empedu (proteksi lokal). Sukralfat mempunyai efek sitoproteksi pada mukosa lambung melalui 2 mekanisme yang terpisah, yakni (a) melalui pembentukan prostaglandin endogen dan (b) efek langsung meningkatkan sekresi mukus (Setiawati 1992).

Percobaan laboratorium dan klinis menunjukan bahwa sukralfat menyembuhkan tukak dengan 3 cara, yaitu (1) membentuk kompleks kimiawi yang terikat pada pusat ulkus sehingga merupakan lapisan pelindung; (2) menghambat aksi asam pepsin dan garam empedu; dan (3) menghambat difusi asam lambung. Penelitian menunjukan bahwa sukralfat dapat berada dalam jangka waktu lama dalam saluran cerna sehingga menghasilkan efek obat yang panjang.

Sukralfat sangat sedikit terabsorbsi di saluran cerna sehingga menghasilkan efek samping sistemik yang minimal, kebanyakan bersifat asymtomatis. Toksisitas akut (LD50) aplikasi secara oral pada mencit adalah lebih dari 8000 mg/kg. Cara kerja sukralfat adalah dengan membentuk selaput pelindung di dasar ulkus untuk mempercepat persembuhan

Mekanisme Kerja Sukralfat

Sukralfat adalah substansi yang bekerja lokal pada lingkungan asam yang memiliki konsistensi kental seperti bahan perekat yang mampu bereaksi sebagai buffer asam untuk waktu yang lama, yaitu 6-8 jam setelah dosis tunggal. Sukralfat mengikat protein (albumin dan fibrinogen) pada permukaan ulkus dengan stabil dan tidak dapat dipecahkan atau tahan terhadap hidrolisis pepsin. Perlindungan fisik atau kompleks itu besifat melindungi permukaan ulkus dan mencegah kerusakan lebih lanjut oleh asam, pepsin dan empedu. Kemungkinan sukralfat juga mencegah kembalinya difusi ion hidrogen, penyerapan pepsin dan asam empedu, dan dapat menstimulasi peningkatan protaglandin E2, epidermal growth factors (EGF), fibroblast growth factor dan mukus lambung.

Penggunaan Sukralfat

Sukralfat digunakan untuk pengobatan jangka pendek (sampai 8 minggu) pada ulkus duodenum aktif. Sukralfat (4 x 1 g sehari pada perut kosong) efektif untuk mengurangi kerusakan mukosa lambung (ulcus peptikum) dan gejala-gejala saluran cerna akibat penggunaan OAINS. Pada hewan kemungkinan sukralfat dapat mencegah terjadinya ulcer akibat AAS atau OAINS lainnya.

Efek Samping Umum Sukralfat

Efek samping yang ditimbulkan dari penggunaan sukralfat antara lain konstipasi, mulut terasa kering (Xerostomia), diare, mual, muntah, tidak nyaman di perut, kembung (Flatulentsi), pruritus, rash, mengantuk, nyeri pada bagian belakang, hypophosphatemia dan sakit kepala atau Cephalalgia. Sukralfat menyebabkan konstipasi ringan pada 2-10 % penderita karena mengandung aluminium, dan dapat menimbulkan toksisitas aluminium pada penderita gagal ginjal. Kerugiannya yang utama adalah cara pemberiannya; biasanya 4 kali sehari, terutama pada ulkus lambung, serta tidak diberikan bersama antasida ataupun makanan. Pada penggunaan jangka panjang alumunium dalam sukralfat dapat terakumulasi dalam otak dan tulang; penyebab kelemahan tulang.

TUKAK PEPTIKUM

Ketidakseimbangan antara faktor-faktor agresif (asam dan pepsin) dan faktor-faktor defensif (resistensi mukosa) pada mukosa lambung-duodenum menyebabkan terjadinya gastritis, duodenitis, ulkus lambung dan ulkus duodenum. Tukak kronis disebut pula ulcus peptikum, karena berhubungan dengan ”peptic juice”, yaitu asam lambung. Istilah tukak peptik mencakup tukak duodenum dan tukak di lambung.

Tukak Duodenum

Tukak duodenum merupakan suatu penyakit yang kronis dan sering kambuh. Sekitar 60% tukak duodenum yang telah sembuh, kumat kembali dalam waktu 1 tahun dan 80-90% kambuh dalam waktu 2 tahun.

Etiologi dan patogenesis

Meskipun dewasa ini telah banyak diketahui faktor-faktor yang mempengaruhi timbulnya tukak duodenum, namun patogenesis penyakit ini belum diketahui seluruhnya. Sekresi asam lambung bertanggung jawab atas timbulnya tukak duodenum, namun faktor-faktor yang menyebabkan individu peka terhadap ulserasi duodenum masih belum diketahui. Timbulnya tukak duodenum dianggap sebagai akibat ketidakseimbangan antara sekresi asam lambung pepsin dengan resistensi mukosa lambung atau duodenum.

Gambaran Klinis

Gejala tukak duodenum yang paling sering adalah nyeri didaerah epigastrium. Rasa nyeri ini sering kali diutarakan seperti terbakar atau perih, namun kemungkinan batasnya tidak jelas, perasaan tertekan atau penuh di perut atau sebagai sensasi lapar. Sekitar 10% penderita mengeluh rasa nyeri disebelah kanan dan pertengahan epigastrum. Rasa nyeri khas terjadi antara 90 menit sampai 3 jam setelah makan. Akibat rasa nyeri ini, penderita sering terbangun pada malam hari. Rasa nyeri biasanya menghilang dalam waktu beberapa menit setelah makan atau minum antasida.

Tukak Lambung

Sekitar 55% tukak lambung terjadi pada laki-laki. Secara khas, tukak lambung dalam dan meluas sampai di sebelah atas mukosa lambung. Hampir semua tukak lambung jinak terletak di antrum, pada suatu zona tepat disebelah distal dari sambungan mukosa antrum dengan mukosa korpus ventrikuli yang mensekresi asam. Lokasi sambungan ini bermacam-macam, terutama pada kurvatura minor lambung. Tukak lambung jarang terjadi pada kurvatura mayor lambung. tukak lambung hampir selalu disertai gastritis dan berbagai atrofi mukosa yang mengenai antrum.

Etiologi dan patogenesis

Asam pepsin tampaknya memegang peranan penting dalam patogenesis tukak lambung. Sekitar 10% sampai 20% penderitatukak lambung juga menderita tukak duodenum. Penderita dengan kedua jenis tukak tersebut mempunyai pola sekresi asam seperti penderita tukak duodenum.

Patogenesis tukak lambung dipengaruhi oleh banyak faktor. Sebagian besar penelitian menunjukkan bahwa resistensi mukosa lambung dan atau trauma mukosa lambung merupakan faktor yang paling renting. Kadar gastrin serum meningkat pada beberapa penderita tukak lambung, namun peningkatan ini terbatas pada penderita hiposekresi asam lambung. Juga dijumpai keterlambatan pengosongan lambung. Diperkirakan bahwa regurgitasi isi duodenum, terutama yang mengandung empedu, dapatmencetuskan trauma mukosa lambung dan kemudian berlanjutdengan ulserasi lambung

Gambaran klinis

Seperti pada tukak duodenum, gejala yang paling sering dijumpai pada tukak lambung adalah nyeri di daerah epigastrium. Rasa nyeri ini dapat menyerupai tukak duodenum, namun beberapa penderita tukak lambung mengalami rasa nyeri yangtidak menghilang dengan pemberian makanan dan bahkan dapat dicetuskan atau diperberat dengan pemberian makanan

Gastritis

Gastritis merupakan suatu proses inflamasi pada lapisan mukosa dan submukosa lambung dan memiliki 2 jenis keadaan, yaitu gastritis akut dan kronis. Gastritis akut ringan adalah inflamasi akut mukosa lambung dengan reaksi neutrofil pada lapis superfisial mukosa yang sebagian besar kasus merupakan penyakit yang ringan dan sembuh sempurna. Terjadinya gastritis kronis bila adanya infiltrasi sel radang pada lamina propria dan/epitelial terutama terdiri atas limfosit dan sel plasma. Kehadiran neutrofil pada daerah tersebut menandakan peningkatan aktivitas gastritis kronis.

DAFTAR PUSTAKA

Basuki. Triono. 2008. Efektifitas Sukralfat Dalam Menghambat Gastritis Akibat Penggunaan Asam Asetil Salisilat Pada Tikus Putih (Rattus Norvegicus). Fakultas Kedokteran Hewan Institut Pertanian Bogor : Bogor.

Djuwantoro. Dwi. 1992. Diagnosa dan Pengobatan Tukak Peptik. Cermin Dunia Kedokteran. No. 79. Hal: 14-16.

Setiawati, Arini. 1992. Farmakologi dan Penggunaan Terapi Obat-obat Sitoproteksi. Cermin Dunia Kedokteran. No. 79. Hal: 29-35.

MIMS. Edisi 11. 2011/2012. Inpepsa. Fahrenheit. Hal : 5